穿膜肽修饰
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穿膜肽修饰
将药物分子引入细胞的过程一直是科研工作者面临的一个重要挑战,然而,穿膜肽(CPPs)却有穿过细胞膜的能力,但是又不需要依靠膜受体。穿膜肽通常由10-30个带正电荷的氨基酸组成。穿膜肽(CPPs)可以将具有生物活性的药物分子传递到细胞内部。我们可以将我们想要的药物分子结合到穿膜肽(CPPs)上,然后传递到细胞内的目标靶点,以此克服细胞膜带来的通过障碍。穿膜肽(CPPs)作为非病毒类穿膜载体受到了科研工作者的普遍欢迎。虽然他们成功的将其应用于转运各种不同大小的药物分子(质粒,多肽,蛋白,纳米粒子等),但是最快速的还是应用在寡聚核苷酸(ONs)的转运上。
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常用穿膜肽
备注:Ac=acetyl;Ahx或X=aminohexanoic acid;Aib=aminoisobutyric acid;B=β-alanine;Bpg=bishomopropargylglycine;Dmt=dimethyltyrosine;O=ornithine;
pT=phosphoryl-Thr;pS=phosphoryl-Ser;Φ=l-2-naphthylalanine;ri=retro-inverso;*=staple tethering site。
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