• 更稳定：

  和D构型肽和β肽一样，类肽不能够被蛋白酶酶解, 从而可以克服口服首过效应障碍进入人体，在体内更稳定。

• 选择性更多：

  类肽非常适合药物发现组合法研究，因为通过对主链氨基的修饰，可以得到大量种类不同的多肽构件，目前为止，超过230种不同的胺被用在类肽合成，这使得大规模组合化学合成与高通量筛选成为可能。

• 更高效：

  类肽结构的丰富程度可以让类肽成为扫描方法学的良好选择，可以快速找到与蛋白结合的特异性结构。

• 更具市场潜力：

  类肽的特性让它成为一种具有很大潜力的药物开发对象。

通常流行的类肽合成方法为亚单体合成法, 由 Ron Zuckermann发明，每一个单体分两步进行合成: 酰化反应（acylation）和 取代反应（displacement）。 在酰化反应中，第一步为活化的卤代乙酸与上一步末尾残留的胺反应，最常见为用 二异丙基碳化二亚胺（diisopropylcarbodiimide）活化的溴乙酸（bromoacetic acid）。在取代反应中（双分子亲核取代反应），一个胺，通常为伯胺，进攻并取代卤素，并形成N-取代甘氨酸单体。亚单体合成路线使用简单易得的伯胺合成类肽，进而使类肽的组合化学合成成为可能。